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VEB Knowledge Nest:可的松药丸

新, 54 评论

两个月前,如果有人告诉我要在VEB帖子上使用一些药学学校的笔记,我会真诚地质疑这个网站的方向。但是,我认为海梅·加西亚(Jaime Garcia)的受伤对我来说是将我的一些药学知识纳入棒球岗位的绝佳时机。

“亚迪,我决斗亨布罗。”
“亚迪,我决斗亨布罗。”
杰夫·库里

在这个 美国职业棒球大联盟.com文章,标题为“没有损坏,但加西亚错过了开幕日 ”,詹妮弗·兰格施(Jenifer Langosch)透露了詹姆·加西亚(Jaime Garcia)在拜访詹姆斯·安德鲁斯(James Andrews)博士后对他病态的肩膀提出了第二种意见后所得到的诊断:

“自那以后,医生诊断出加西亚患有滑囊炎,这是指肌肉,腱和肩关节之间充满液体的囊肿。”

好消息?看来Garcia不需要其他手术程序。坏消息?他不太可能会再次回到肩前伤的状态。从汤米·约翰(Tommy John)的手肘手术中撤离了四年 应该 未来好几年。然而,尽管去年被认为是成功的手术,他仍在经历肩膀不适。尽管在MRI中未发现新的结构损伤,但是每次他投掷棒球时都会出现某种机械问题,否则他不会遇到滑囊炎等问题。在这一点上,这可能是一个永远不会完全解决/治愈的问题。

好, 回覆指示的端口 在上周三他收到了可的松射击,并且他将在恢复投掷程序前休息10-15天。在我介绍可的松药丸的细节之前,让我们 短暂地 首先讨论滑囊炎。在人体的大多数主要关节内,都有充满液体的囊,称为法氏囊(法氏囊的复数形式)。这些囊的目的是在关节的骨骼以及与每个关节相关的肌腱和肌肉之间提供缓冲。简而言之,加西亚的左肩滑囊发炎(称为“滑囊炎”),以至每次投球时肿胀都会使他感到疼痛。老实说,他在执行与棒球无关的普通任务时也可能会感到疼痛。

可的松注射已成为治疗炎症问题的主要方法,例如目前加西亚所困扰。尽管像布洛芬(Advil)或萘普生(Naprosyn)等口服NSAID(非甾体类抗炎药)可能是有益的,但已在以下方面证明了抗炎注射剂 一些 研究表明“在滑囊炎的加速康复和预防复发方面具有优势”(UpToDate Online中的数据, 可能的 巴特勒大学网络以外的读者无法访问)。但是,根据2003年对26项针对肩部肌腱炎患者进行的研究的荟萃分析,人们认为抗炎注射剂的疗效并不比口服NSAID有效。但是,这一切都可以追溯到2003年,因此有人可能会质疑它在10年后才真正成立。老实说,在与他/她的病人讨论情况之后,这实际上取决于每个医生的个人喜好。

那么“可的松药丸”是什么呢?

实际上,由于可的松的可注射形式不再投放市场,因此“可的松注射”一词实际上已经过时了。这些针剂可能应该被称为“曲安西龙针剂”或“甲基强的松龙针剂”,但是“可的松针剂”更容易发音,并且它们基本上具有相同的目的,因此我认为它将是一个长期使用的术语。

可的松结构:

可的松

资源:我的药物化学注意事项

可的松被认为是“前药”,这意味着它本身在体内没有活性,但是某些人体酶(例如11β-羟类固醇脱氢酶)会迅速将其转化为活性形式氢化可的松(如上所示)。但是,就像我在上面说的那样,真正的可的松注射液已不再投放市场。

可的松是将军, 自然发生 含有的皮质类固醇 糖皮质激素活性和盐皮质激素活性。为了防止将此棒球帖子变成药房讲座,我只声明需要糖皮质激素活性,因为它基本上是抗炎活性的代名词。由于可的松既具有糖皮质激素活性又具有矿物质皮质激素活性,因此它从来不是消炎的最佳选择。因此,我将讨论 合成的 具有几乎100%抗炎(糖皮质激素)活性的产品:

Kenalog(曲安西龙)结构:

曲安西龙

资源:我的药物化学注意事项

如您所见,曲安西龙的结构与可的松和氢化可的松的结构非常相似。但是,考虑到这是一个 合成的,其制造商能够调整其结构,以增强糖皮质激素的活性,这反过来(如上所述)又导致了更多的抗炎活性。那些小的调整都用红色圈出,尽管看上去可能不多,但在药物作用的特异性方面确实确实产生了巨大的变化。

好的,它是一种抗炎药,但是它实际上如何起作用?

这就是制药行业的术语。我将提供 临床药理学 然后,尽我所能解释它的含义。

“曲安西龙可诱导称为脂皮质激素的肽。脂磷脂可拮抗磷脂酶A2,该酶可引起白细胞溶酶体膜的分解,释放花生四烯酸。这种作用可减少随后形成和释放的内源性炎症介质,包括前列腺素,激肽,组胺,脂质体酶和补充系统。”

基本上,他的大脑注意到他的肩关节发生机械故障,随后导致花生四烯酸释放。花生四烯酸触发释放一堆聚集在他肩膀上的炎症颗粒,从而引起肿胀。这种肿胀是加西亚在投掷时感到疼痛的原因。曲安奈德通过释放称为脂皮质激素的少量蛋白质(肽),通过首先阻止花生四烯酸的释放来对抗这一过程。曲安西龙非常有效,已被证明非常有效。

曲安西龙注射液(又名“可的松针”)被认为比口服抗炎药更有效的原因是,它们可以更快地到达炎症部位(加西亚的肩膀),并且倾向于停留在炎症部位更长以产生最大效果。

那么这对加西亚意味着什么呢?他现在应该会感觉好多了,因为注射仅需几个小时即可开始起作用,并且视患者而定,可以持续一两个星期。肿胀应该已经开始消退,并且应该减轻他的痛苦。但是,当他再次开始投掷时会发生什么?这还有待观察,但我坚信他的肩膀/俯仰运动在机械上存在问题,并且不幸的是,在他的整个职业生涯中,他将不得不努力解决这一问题。

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  • Kim Beck博士提供我的药物化学注释和知识
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